肝脏是人体合成胆固醇最大的器官。他汀类药物降坏胆固醇的作用机制就是作用于肝脏，抑制肝脏合成胆固醇。少数患者服用他汀6—8周的早期可能出现一过性肝酶升高，这时应查一下肝酶与血脂。如肝酶明显升高，升至化验值正常上限的3倍或更高可暂停药物，待肝酶恢复正常后，再更换另一种他汀，如匹伐他汀或血脂康，这些他汀对肝功能的影响比较小，同时联合使用伊折麦布；或者瑞舒伐他汀或阿托伐他汀取半量，联合伊折麦布（抑制小肠吸收胆固醇）。如果肝酶升高仅几个单位或十来个单位，可继续用药，复查肝酶。

一般来说，用他汀前应查一下肝酶。脂肪肝十分常见，有些脂肪肝患者也会有肝酶轻度升高，这些患者如同时有冠心病或放了支架，可以用他汀。用药过程中，有些患者肝酶平稳，甚至下降了，可能这些患者放了支架，更注意改变生活方式，多运动了，酒少喝了。